Метронидазол таблетки 500мг №20**

 

Состав:

100 мл раствора содержит 500 мг метронидазола; натрия фосфат однозамещенный, натрия цитрат двузамещенный, натрия хлорид, воду для инъекций.

1 таблетка Метронидазола содержит: метронидазол - 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, поливидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, кросповидон, глицерин.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие- антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное), противоязвенное.
Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы,но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакодинамика

Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика

Всасывание.После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении - 18 мкг/мл. При в/в введении Cmax достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Распределение. Связывание с белками плазмы - 10-20%. Vd у взрослых - 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм. Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит - 2 оксиметронидазол - оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение. Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T1/2 - 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - 75 ч, при сроке 32-35 недель - 35 ч, при сроке 36-40 недель - 25 ч.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания к применению

• Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
  Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
  Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
  Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (вт.ч. Bacteroides fragilis) иClostridium spp.;
  Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
  Комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций.

Способ применения

Раствор вводят внутривенно, капельно, со скоростью 5 мл в минуту.
Раствор можно вводить в неразбавленном виде или развести 300-400 мл физиологического раствора.
Взрослым и детям старше 12 лет при анаэробных инфекциях- 500 мг каждые 8 часов в течение 7-10 дней, в тяжелых случаях - 2-3 недели. Максимальная суточная доза - 4 г.
Для профилактики анаэробной инфекцииперед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазолназначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям до 12 лет: 7,5 мг/кг массы тела (1,5 мл/кг) каждые 8 часов со скоростью 5 мл в минуту.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола до 1000 мг; (кратность приема 2 раза).

Побочное действие

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли, панкреатит;
  Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги, атаксия, нарушение координации движений;

• Со стороны периферической нервной системы: периферическая нейропатия;

• Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, ощущение жжения в мочеиспускательном канале;

• Избыточное развитие грибковой флоры влагалища и полости рта (кандидозы);

• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия;
• Со стороны кроветворной системы: транзиторная лейкопения и тромбоцитопения; описан случай аплазии костного мозга.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;

• Органические поражения ЦНС;
• Болезни крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
• Эпилепсия;
• Печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);
• I триместр беременности,

• Лактация (грудное вскармливание);

Беременность и лактация

Метронидазол противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности препарат применяют только по жизненным показаниям.
Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Особенности применения

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени, центральной и периферической нервной системы.
Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь, так какметронидазолобладает способностью вызывать отвращение к спиртным напиткам. Длительный прием препарата следует проводить под контролем показателей периферической крови

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазолдля внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Приприменении метронидазола следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами:
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты.Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Дисульфирам (эспераль).Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
Циметидинингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Антимикробное действиеметронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 25°С.