Акинетон ампулы 5мг/мл №5**

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство, оказывает центральное холиноблокирующее действие, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Обладает умеренной периферической М-холиноблокирующей (спазмолитической) и ганглиоблокирующей активностью.

Фармакокинетика

TCmax (1.01-6.53 нг/мл) – 0.5-2 ч, Css при приеме внутрь 2 мг 2 раза в сутки – через 15.7-40.7 ч. Связь с белками плазмы – 91-94%. CI в плазме составляет 11.6мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты – бициклогептан и пиперидин. Элиминирование осуществляется в две фазы с T1/2 1.5 ч в первую фазу и 24 ч – во вторую. Выводится почками и ЖКТ. Биодоступность при введении в ЖКТ – 33%. Проникает в грудное молоко.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, экстрапирамидные нарушения (на фоне антипсихотических средств).

Режим дозирования

Внутрь, в/в или в/м. Дозировка и частота приема зависят от показаний и возраста пациента. При болезни Паркинсона - внутрь, по 2 мг 2-4 раза в cутки с постепенным увеличением дозы до 6-16 мг. При экстрапирамидных нарушениях, вызванных приемом антипсихотических средств - разовая доза 2 мг в/м или в/в; повторное введение в этой же дозе возможно каждые 30 мин (не более 4 раз в сутки); внутрь, по 2 мг 1-3 раза в сутки.

Побочное действие

Сухость во рту, мидриаз, парез аккомодации, диспепсия, запоры, тахикардия, снижение АД, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, тревожность, оцепенение, спутанность сознания, нарушения памяти, галлюцинации, лекарственная зависимость, задержка мочи, аллергические реакции (кожная сыпь). Передозировка. Симптомы: выраженные холиноблокирующие эффекты. Лечение: симптоматическое, возможно применение ингибиторов холинэстеразы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, мегаколон, кишечная непроходимость, гиперплазия предстательной железы, деменция. С осторожностью - беременность, период лактации, эпилепсия, аритмии, пожилой возраст.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (опасность развития головокружения). Может быть использован у детей. Назначение во время беременности и в период лактации возможно в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. Постепенное прекращение лечения (риск развития абстиненции).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие М-холиноблокаторов, антигистаминных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, ослабляет – метоклопрамида. Несовместим с этанолом. Леводопа - увеличивает М-холиноблокирующее действие, хинидин повышает риск развития дискинезий.